肿瘤靶向药物市场发展现状与前景分析(3)
EGFR是一种跨膜受体蛋白,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞和角质细胞等细胞表面,是一种在多种类型实体瘤中表达的癌抗原。EGFR属于表皮生长因子受体ErbB家族,包括EGFR、HER2(ErbB2)、HER3(ErbB3)和HER4(ErbB4)4个相互作用的蛋白。当细胞外的EGF与EGFR结合,可以激发受体二聚化,使得细胞内的酪氨酸激酶结合,通过自我磷酸化增加激酶活性,从而激发多种信号通路下的细胞增殖生长、分化转移以及血管新生[8-9]。
表3 全球靶向VEGF肿瘤药物研发现状2023年预期销售额/百万美元bevacizumab 基因泰克公司通用名 原研公司 在研公司 靶点 最高研发状态2017年销售额/百万美元日本中外制药株式会社;基因泰克公司;罗氏公司VEGF 配体抑制剂 上市 6793 3571 sunitinib 苏根公司 辉瑞公司CSF-1拮抗剂;Flt3酪氨酸激酶抑制剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;PDGF受体α拮抗剂;PDGF受体β拮抗剂;RET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 1081 860 sorafenib 拜耳公司 安进公司;拜耳公司Flt3酪氨酸激酶抑制剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;PDGF受体拮抗剂;PDGF受体β拮抗剂;RET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;Raf 1蛋白激酶抑制剂;Raf B蛋白激酶抑制剂;Raf蛋白激酶抑制剂;VEGF受体拮抗剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 942 —pazopanib 葛兰素史克公司葛兰素史克公司;诺华公司FGF1受体拮抗剂;FGF3受体拮抗剂;Itk酪氨酸激酶抑制剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;Lck酪氨酸激酶抑制剂;Ltk酪氨酸激酶受体抑制剂;PDGF受体α拮抗剂;PDGF受体β拮抗剂;蛋白酪氨酸激酶抑制剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 808 1113 ramucirumab Imclone公司 礼来公司 VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-A配体抑制剂;VEGF-C配体抑制剂;VEGF-D配体抑制剂 上市 758 1116 cabozantinib S-malate Exelixis公司Exelixis公司;益普生公司;武田药品工业株式会社Axl酪氨酸激酶受体抑制剂;Flt3酪氨酸激酶抑制剂;肝细胞生长因子受体拮抗剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;MET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;Mer酪氨酸激酶受体抑制剂;RET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;Tek酪氨酸激酶家族抑制剂酶受体抑制剂;TrkB受体拮抗剂;Tyro3酪氨酸激酶受体抑制剂;VEGF受体拮抗剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 407 1732 regorafenib 拜耳公司拜耳公司;拜耳Yakuhin公司;H. Lee莫菲特癌症中心研究所Caspase-3刺激因子;Caspase-9刺激因子;FGF受体拮抗剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;PDGF受体β调节剂;RET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;Raf 1蛋白激酶抑制剂;Raf B蛋白激酶抑制剂;TIE酪氨酸激酶受体抑制剂;Tek酪氨酸激酶受体拮抗剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 356 —
续表注:数据来源于Cortellis数据库。通用名 原研公司 在研公司 靶点 最高研发状态2017年销售额/百万美元2023年预期销售额/百万美元axitinib 辉瑞公司 辉瑞公司Bcr蛋白抑制剂;CD79拮抗剂;CSF-1拮抗剂;PDGF受体拮抗剂;蛋白酪氨酸激酶抑制剂;酪氨酸蛋白激酶ABL1抑制剂;VEGF受体拮抗剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 339 190 lenvatinib mesylate卫材制药公司Biotoscana国际公司;卫材制药公司;默克公司FGF1受体拮抗剂;FGF2受体拮抗剂;FGF3受体拮抗剂;FGF4受体拮抗剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;PDGF受体α拮抗剂;PDGF受体β拮抗剂;Ret酪氨酸激酶受体抑制剂;VEGF-1受体拮抗剂;VEGF-2受体拮抗剂;VEGF-3受体拮抗剂上市 194 2522 ponatinib Ariad制药公司Ariad制药公司;Angelini 制药公司;Biologix FZ公司;Gen Ilac制药公司;Incyte公司;Medison制药公司;Otsuka制药公司;Paladin Labs公司;Pint 制药公司;澳大利亚Specialised Therapeutics公司;武田药品工业株式会社ABL家族酪氨酸激酶抑制剂;Bcr蛋白抑制剂;EPH家族酪氨酸激酶抑制剂;FGF受体拮抗剂;Flt3酪氨酸激酶抑制剂;Kit酪氨酸激酶抑制剂;PDGF受体拮抗剂;蛋白酪氨酸激酶抑制剂;RET基因抑制剂;Ret酪氨酸激酶受体抑制剂;Src酪氨酸激酶抑制剂;TEK酪氨酸激酶受体抑制剂;血管内皮生长因子受体拮抗剂上市 89 135 a fl ibercept 再生元制药公司 赛诺菲公司 胎盘生长因子配体抑制剂;VEGF-A配体抑制剂;VEGF-B配体抑制剂 上市 85 106
表4 全球靶向EGFR肿瘤药物研发现状注:数据来源于Cortellis数据库。2023年预期销售额/百万美元olmutinib 汉美药业有限公司通用名 原研公司 在研公司 靶点 最高研发状态2017年销售额/百万美元汉美药业有限公司;再创医药公司EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂;蛋白酪氨酸激酶抑制剂 上市 — —vandetanib 阿斯利康公司 赛诺菲-健赞公司EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂;EPH家族酪氨酸激酶抑制剂;表皮生长因子受体拮抗剂;蛋白酪氨酸激酶6抑制剂;RET酪氨酸激酶受体家族抑制剂;Src酪氨酸激酶抑制剂;Tek酪氨酸激酶受体抑制剂;VEGF受体拮抗剂上市 — —icotinib hydrochloride 贝塔制药公司 贝塔制药公司 EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂 上市 — —panitumumab Abgenix公司安进公司;雷迪博士实验室;葛兰素史克公司;武田药品工业株式会社EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂 上市 812 887 erlotinib 米国医药株式会社安斯泰来制药有限公司;日本中外制药株式会社;基因泰克公司;米国医药株式会社;罗氏公司EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂;Epidermal生长因子受体拮抗剂 上市 856 143 ge fi tinib 阿斯利康公司 阿斯利康公司 EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂 上市 528 461 pyrotinib dimaleate上海恒瑞医药有限公司恒瑞医药有限公司;上海恒瑞医药有限公司EGFR家族酪氨酸激酶受体抑制剂;Erbb2酪氨酸激酶受体抑制剂;Src酪氨酸激酶抑制剂;VEGF-2受体拮抗剂注册 — —abivertinib 艾森生物科学公司 艾森生物科学公司 EGFR基因抑制剂 预注册 — —anti-EGFR mAb泰州迈博太科药业有限公司上海百迈博制药有限公司;泰州迈博太科药业有限公司;上海张江生物技术有限公司EGFR 家族酪氨酸激酶受体抑制剂 临床Ⅲ期 — —
文章来源:《中华肿瘤防治杂志》 网址: http://www.zhzlfzzz.cn/qikandaodu/2021/0426/728.html
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